Nuovo metodo potrebbe migliorare l’assorbimento dei farmaci antitumorali

Roma – Scoperta una nuova tecnica che promette di migliorare l’assorbimento di una classe di farmaci antitumorali, chiamati PROTAC, che hanno difficoltà a penetrare nelle cellule a causa delle loro grandi dimensioni. Lo dimostra lo studio condotto dagli scienziati della Duke University School of Medicine, dell’University of Texas Health Science Center di San Antonio e dell’University of Arkansas, riportato sulla rivista Cell. Secondo i risultati, sfruttando la proteina CD36, presente sulla superficie cellulare, è possibile aumentare fino a 22 volte la quantità di farmaco interno alle cellule tumorali, potenziandone l’efficacia fino a 23 volte. Questa strategia, definita chimica endocitotica medicinale, CEMC, utilizza il naturale processo di endocitosi per “inghiottire” farmaci complessi, superando la cosiddetta “Regola del 5”, che limita la penetrazione cellulare di molecole superiori a 500 dalton. I PROTAC studiati, con dimensioni superiori a 1.000 dalton, sono stati modificati per interagire con CD36, facilitandone l’ingresso e migliorandone la stabilità e solubilità senza comprometterne le proprietà farmacologiche. I PROTAC rappresentano una classe innovativa di terapie mirate che degradano direttamente le proteine bersaglio all’interno delle cellule, offrendo un potenziale maggiore rispetto agli inibitori tradizionali che bloccano solo l’attività enzimatica. La scoperta potrebbe non solo migliorare i trattamenti oncologici, ma anche aprire nuove prospettive per farmaci complessi destinati a malattie neurodegenerative e altre condizioni. Gli autori sottolineano che, sebbene i risultati nei modelli murini siano promettenti, saranno necessarie ulteriori sperimentazioni cliniche per confermare l’efficacia e la sicurezza della strategia nei pazienti. (30Science.com)